Состав
Основной функциональный элемент – Линестренол.
Прочие составляющие: ди-альфа-токоферол, картофельный крахмал, глицерин, стеарат магния, тальк, моногидрат лактозы.
Форма выпуска
Медикамент имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Линестренол - это прогестаген, активный метаболит которого, норэтистерон, связывается с рецептором прогестерона. Полученный комплекс связывается с ДНК и усиливает экспрессию генов-мишеней. Прогестагенные эффекты включают: уменьшение количества рецепторов эстрогена, ингибирование выработки лютеинизирующего гормона (ЛГ) и процесса овуляции, увеличение вязкости цервикальной слизи, ингибирование разрастания эндометрия и усиление его секреторной функции. Применение линестренола постоянно подавляет овуляцию и менструальные кровотечения.
Фармакокинетика
Линестренол хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность фармакологически активного норэтистерона составляет 64%.
96% вещества связывается с белками плазмы, в первую очередь с альбумином (61%), за которым следует глобулин, связывающий половые гормоны (35%).
Линестренол - это пролекарство, которое в печени быстро превращается в активный норэтистерон. Метаболизм линестренола происходит путем 3-гидроксилирования и дегидрирования. Пиковые уровни норэтистерона в плазме достигаются через 2-4 часа после приема. На более поздней стадии норэтистерон снижается. Наконец, метаболиты ноэтистерона связываются с серной и глюкуроновой кислотами.
Период полувыведения составляет 8-11 ч. Выведение линестренола и его метаболитов происходит в основном с мочой, во вторую очередь с фекалиями.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Оргаметрил являются:
- частые менструации;
- обильное менструальное кровотечение и маточное кровотечение;
- отдельные случаи первичной и вторичной аменореи и скудных менструальных кровотечений;
- эндометриоз (разрастание слизистой оболочки матки);
- отдельные случаи рака эндометрия;
- легкое заболевание груди;
- торможение менструального кровотечения, овуляции, болезненной овуляции, дисменореи;
- задержка менструального кровотечения;
- адъювантная терапия к терапии эстрогенами в пери- и постменопаузальном периоде для предотвращения гиперплазии эндометрия.
Противопоказания
Строгими ограничениями к применению являются:
- аллергия на ингредиенты препарата;
- беременность или подозрение на беременность;
- тяжелое заболевание печени;
- вагинальное кровотечение неизвестного происхождения;
- редкие заболевания, связанные с использованием половых гормонов, например, зуд, холестатическая желтуха, гестационный герпес, порфирия и отосклероз, присутствующие или в прошлом;
- венозная тромбоэмболия.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты включают нервозность, снижение либидо, желудочно-кишечные проблемы, себорею, маточное кровотечение, увеличение веса и снижение толерантности к глюкозе. Также может наблюдаться гиперчувствительность, задержка жидкости, падение настроения, повышение либидо, головные боли и головокружение и даже мигрень, ухудшение показателей печени, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, болезненность груди, аменорея и хлоазма.
Совместимость с другими медикаментами
Оргаметрил несовместим с:
- рифамицином или тролеандомицином;
- производными гидантоина, барбитуратами, карбамазепином;
- аминоглутемидом;
- циклоспоринами;
- теофиллином;
- бета-адреноблокаторами
- инсулином.
Применение и дозы
Доза и продолжительность применения зависят от показания.
Оргаметрил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости.
Обычно используемые дозы: 5–10 мг. Максимальная суточная доза - 50 мг.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если с момента приема последней дозы прошло менее 24 часов.
Передозировка
Симптомы передозировки включают тошноту и рвоту. Терапия проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.
Особые указания
При применении препарата существует риск хлоазмы (обесцвечивания кожи из-за чрезмерной выработки меланина). Необходимо избегать воздействия солнца или ультрафиолета, если у пациентки склонность к хлоазме.
Препарат предрасполагает к возникновению тромбоэмболии, поэтому его применение следует прекратить при первом появлении симптомов. Следует учитывать повышенный риск длительной неподвижности (например, после операции или болезни).
Медикамент может вызывать андрогенные эффекты в результате ассоциации с белком SHBG, что проявляется в основном акне и себореей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Употребление противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Я должна начать терапию Оргаметрилом при гормональной гиперплазии эндометрия. Рекомендацией является лечение с пятого дня цикла в течение 21 дня 2х1 таблетки и семь дней перерыва. Следует ли использовать таблетки с равными интервалами в 12 часов? Является ли способ действия препарата таким же, как противозачаточных таблеток и менструация происходит из-за отмены таблеток? Я не использовала гормоны в течение 18 лет, и мне трудно это понять.
Через какое время после прекращения приема Оргаметрила вернется регулярность менструаций?
До каких пор препарат Оргаметрил сохраняется, потому что не знаю, может ли недомогание быть вызвано этим препаратом?