Зароксолин (Метолазон) табл. 10мг №50 в Иркутске

Состав

Основное действующее вещество – метолазон.

Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, цвет Е 127 (в виде 15% алюминиевого лака).

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 50 штук.

Фармакологическое действие

Метолазон представляет собой хиназолиновый диуретик с общими характеристиками, аналогичными тиазидным диуретикам. Его действие заключается в нарушении почечного канальцевого механизма реабсорбции электролитов. Зароксолин подавляет реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте разбавителя и в меньшей степени в проксимальном извитом канальце. Ионы натрия и хлора выводятся из организма почти в равных количествах. Повышенная нагрузка натрия в дистальном канальце приводит к увеличению выведения калия. Зароксолин не ингибирует карбоангидразу. Также было продемонстрировано увеличение экскреции ионов фосфата и ионов магния.

Диуретический эффект обычно начинается в течение одного часа после приема, достигает пика активности примерно через 2 часа и длится примерно 24 часа или более, также в зависимости от дозировки. Зароксолин аналогичен тиазидам, но может вызывать диурез даже у пациентов с клубочковым фильтратом менее 20 мл / мин.

Фармакокинетика

Метолазон медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. У нормальных субъектов среднее поглощенное количество составляет 65%; у сердечных больных эта доля снижается до 40%. Около 95% препарата связывается с эритроцитами и в меньшей степени с белками плазмы. Период полувыведения составляет 8-10 часов в цельной крови и 4-5 часов в плазме. Примерно 70-80% абсорбированного количества выводится с мочой, в основном в неизмененном виде; остаток выводится через желчные пути.

Показания к применению

Зароксолин показан при лечении гипертонии отдельно или, в более тяжелых формах, в сочетании с другими гипотензивными препаратами.

Препарат также показан как мочегонное средство во всех случаях задержки солевого раствора.

Противопоказания

К строгим ограничениям относятся:

• аллергия на составляющие вещества;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• рефрактерная гипокалиемия, симптоматическая гиперурикемия, болезнь Аддисона.

Побочные действия

Во время лечения Зароксолином иногда наблюдались головная боль, анорексия, рвота, дискомфорт в животе, мышечные спазмы и головокружение. Гиперурикемия и азотемия наблюдались в основном у пациентов с нарушением функции почек.

Совместимость с другими медикаментами

Комбинация Зароксолина со следующими препаратами требует особых мер предосторожности или корректировки дозировки:

Диуретики: повышенный риск гипокалиемии; прием метолазона с фуросемидом вызывает обильный диурез, за ​​которым необходимо тщательно следить.

Другие гипотензивные средства: усиление гипотензивного эффекта; Требуется адекватный мониторинг артериального давления, особенно на начальном этапе, чтобы оперативно изменить дозы, если это показано.

Барбитураты и опиоидные анальгетики: усиление гипотензивного эффекта.

Циклоспорин: повышение сывороточного креатинина при сочетании с метолазоном.

Каптоприл: ухудшение функции почек, которое улучшается при отмене метолазона.

Дигиталис: повышенная токсичность с риском серьезных аритмий, особенно в случае гипокалиемии

Кортикостероиды и АКТГ: повышенный риск гипокалиемии и задержки солевого раствора.

Литий: выведение лития снижается с увеличением его концентрации в плазме и повышением риска токсичности.

Нервно-мышечные блокаторы: усиление нервно-мышечного блокирующего действия с угнетением дыхания вплоть до апноэ; поэтому прием Зароксолина необходимо прекратить как минимум за 3 дня до операции.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): повышенный риск нефротоксичности НПВП. НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект Зароксолина.

Симпатомиметики: метолазон может снижать реакцию на норэпинефрин, не снижая, однако, его эффективности в качестве средства давления.

Противодиабетические средства: снижение гипогликемического эффекта. Следует учитывать необходимость увеличения дозы гипогликемических средств.

Антикоагулянты: при приеме варфарина наблюдалось увеличение времени кровотечения. Зароксолин, как и тиазидные диуретики, может изменять гипопротромбинемический ответ, поэтому необходимо корректировать дозу. Алкоголь может усиливать гипотензивный эффект метолазона.

Применение и дозы

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (эквивалент половины таблетки) или 5 мг в день утром.

Отек сердечной недостаточности: 5-10 мг 1 раз в сутки утром.

Отеки при почечной недостаточности: 5-20 мг 1 раз в сутки утром.

После достижения желаемого терапевтического эффекта обычно целесообразно снизить дозу до минимальных уровней поддерживающего лечения (2,5 или 5 мг через день).

Продолжительность лечения с использованием высшей дозировки может варьироваться от нескольких дней при отечных состояниях до 3-4 недель при лечении гипертонических состояний.

Передозировка

В случае отравления существует риск обезвоживания и истощения электролитов. Лечение должно быть направлено на восполнение запасов воды и коррекцию электролитного дисбаланса.

Особые указания

Как и в случае с другими диуретиками, более высокие дозы могут вызывать заметные изменения в плазме калия, мочевой кислоты, глюкозы и липидов.

Все пациенты, принимающие Зароксолин, должны находиться под наблюдением для выявления клинических признаков дисбаланса водно-солевого баланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз).

На фоне лечения могут возникать дефицит хлоридов и гипохлоремический алкалоз. Синдром гипосалина может возникать у пациентов с выраженным отеком, связанным с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью; этому могут способствовать теплый климат и диета с пониженным содержанием соли. Выраженный диурез может привести к острой гипотензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.